水飞蓟素的 SBECD 复合物:比较溶解度研究
水飞蓟素 (SM) 在肝损伤、肝硬化和慢性肝炎方面表现出临床疗效。然而,其有限的水溶性和低生物利用度阻碍了其潜力。本研究的主要目的是比较四种不同的 SM 溶解系统(即 SM 固体分散体 (SM-SD)、SM 磷脂复合物 (SM-PC)、SM 磺丁基醚-β-环糊精包合物 (SM-SBE-β-CDIC) 和 SM 自微乳化药物递送系统 (SM-SMEDDS))的体外和体内特性,以进一步了解它们在增强 SM 溶解度和生物利用度方面的潜力。利用扫描电子显微镜 (SEM)、傅里叶变换红外光谱 (FTIR) 和粉末 X 射线衍射 (PXRD) 技术彻底表征了 SM-SD、SM-PC 和 SM-SBE-β-CDIC 的形成,分析了它们的微观结构、分子结构和晶体状态的变化。SM-SMEDDS 的粒径和多分散指数 (PDI) 分别为 71.6±1.57 纳米和 0.13±0.03。SM-SMEDDS 的自乳化时间为 3.0±0.3 分钟。与纯 SM、SM-SD、SM-PC、SM-SBE-β-CDIC 和 Legalon® 相比,SM-SMEDDS 表现出更高的体外溶解速率并表现出的相对生物利用度。因此,SMEDDS 有望成为口服 SM 的药物输送系统,提供更高的溶解度和生物利用度。
与固体分散体和磷脂复合物类似,SBE-β-CD 复合物的生物利用度比纯药物提高了一倍以上。
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