克拉屈滨-HP-β-CD包合物制备

将药物制成环糊精包合物可实现提高药物的溶解度、提高药物的稳定性、掩味等目的，其作为中间体一般还需要进一步与其它合适的辅料制成口服固体制剂、注射剂、溶液剂等终给药剂型。本文将以克拉屈滨片为例介绍环糊精包合物在口服固体制剂中的应用。

1.克拉屈滨-HP-β-CD包合物制备

取825mL纯化水，搅拌并预热至48℃（目标范围：45-50℃）；称取172.50g羟丙基-β-环糊精，缓慢加入上述纯化水中溶解，得到浓度约为17%的羟丙基-β-环糊精溶液；称取12.00g克拉屈滨加入至羟丙基-β-环糊精溶液中，溶液先变浑浊然后澄清，维持溶液温度48℃，继续搅拌9小时；搅拌9小时后关闭加热，继续搅拌7小时使溶液温度恢复至室温；将包合物溶液分装到100mL冻干瓶中（每瓶20mL）进行冷冻干燥，使包合物溶液固化，即得克拉屈滨-HP-β-CD包合物。

2. 压片

将硬脂酸镁与等量的山梨醇预先混和；将克拉屈滨-HP-β-CD包合物与剩余的山梨醇过40目筛网，收集于1L的玻璃瓶中；将该混合物以12rpm转速混合10分钟；将硬脂酸镁与等量的山梨醇的预混物过40目筛网，收集于上述1L的玻璃瓶中；将终的混合物以12rpm转速混合5分钟；将混合后的粉末压片，即得。